【商品名稱】為力蘇 鹽酸伊托必利片
【執(zhí)行標準】
進口藥品注冊標準：JX20130115
【性狀】
本品為白色薄膜衣片，除去包衣后應(yīng)顯白色。
【藥理毒理】
本品具有多巴胺D2受體拮抗活性和乙酰膽堿酯酶抑制活性，通過兩者的協(xié)同作用發(fā)揮胃腸促動力作用。此外，由于有拮抗多巴胺D2受體活性的作用，本品尚有一定的抗嘔吐作用。
【藥代動力學(xué)】
本品口服后在胃腸道吸收迅速、完全，經(jīng)肝臟首過代謝，其相對生物利用度約為60%。食物對本品生物利用度沒有影響?？诜酒?0mg后，血漿濃度約0.5小時達到峰值(Cmax0.73μg/ml)。人血清蛋白結(jié)合率為96%。本品在肝臟主要通過黃素單氧化酶途徑轉(zhuǎn)化形成代謝物M1、M2和M3。3種代謝物中，僅其中之一有較弱的多巴胺D2受體阻滯作用，無藥理學(xué)相關(guān)性。本品及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎臟排泄(75%)，清除半衰期大約為6小時。本品的促動力作用在治療劑量范圍內(nèi)與劑量呈線性相關(guān)。
【適應(yīng)癥】
本品適用于因胃腸動力減慢(如功能性消化不良、慢性胃炎等所致)引起的消化不良癥狀，包括上腹部飽脹感、上腹痛、食欲不振、惡心和嘔吐等。
【用法用量】
成人常用劑量為一次50mg，每日三次，餐前口服。根據(jù)患者年齡和癥狀可相應(yīng)調(diào)整劑量，可將藥片分切后口服。若用藥2周后癥狀改善不明顯，宜停藥。
【不良反應(yīng)】
嚴重不良反應(yīng)1、休克和過敏性樣反應(yīng)(發(fā)生率不明①)：使用本品可能會發(fā)生休克和過敏性樣反應(yīng)，故應(yīng)密切觀察。若出現(xiàn)低血壓、呼吸困難、喉水腫、蕁麻疹、臉色蒼白和出汗等任何休克和過敏樣反應(yīng)的征兆，應(yīng)停藥，采取適當?shù)闹委煷胧?、肝功能異常和黃疸(發(fā)生率不明①)：使用本品可能會發(fā)生伴天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)和g-谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶(g-GTP)等增高的肝功能異常和黃疸，故應(yīng)密切觀察。若有異?，F(xiàn)象發(fā)生，應(yīng)停藥，采取適當?shù)闹委煷胧Ｆ渌涣挤磻?yīng)≥0.1%~5%0.1%發(fā)生率不明①過敏②皮疹、潮紅和瘙癢錐體束外綜合征②震顫等內(nèi)分泌②血催乳素升高男子乳腺發(fā)育血液學(xué)②血小板減少，白細胞減少等胃腸道腹瀉、便秘、腹痛等惡心，唾液分泌增加等精神神經(jīng)頭痛、激動、睡眠改變和頭暈肝臟AST和ALT增高g-GTP增高，堿性磷酸酶(ALP)增高等腎臟尿素氮和肌酐水平增高等心血管低血壓其它胸背痛和疲乏感注：①來自自發(fā)性報告。②如發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)立即采取停藥等處理措施。
【禁忌癥】
1、因胃腸動力增強可能加重胃腸道出血、機械性梗阻或穿孔的損害，故此類患者禁用本品。2、已知對伊托必利過敏，或?qū)Ρ酒分械娜魏纬煞萦羞^敏史的患者禁用本品。
【兒童用藥】
兒童應(yīng)用本品的安全性尚未確定。
【老年患者用藥】
由于老年人常有生理功能減退，有可能易出現(xiàn)不良反應(yīng)。老年人在使用本品過程中，應(yīng)注意仔細觀察，若出現(xiàn)不良反應(yīng)，可減量或停藥。
【藥物相互作用】
伊托必利的代謝不依賴于細胞色素P450酶，而主要經(jīng)黃素單氧化酶途徑代謝，故不易發(fā)生藥物代謝方面的相會作用。本品在血清蛋白結(jié)合力方面，未發(fā)現(xiàn)與華法林、地西泮(安定)、雙氯芬酸、噻氯匹定、硝苯地平和尼卡地平的相互作用?？?jié)兯幬?，如西咪替丁、雷尼替丁、替普瑞酮和西曲酸酯不影響本品的促動力作用?？鼓憠A能藥物可減弱本品的作用，故應(yīng)避免合用替喹溴銨、丁溴東莨菪堿、噻哌溴銨等抗膽堿藥物。伊托必利具有促胃動力作用，因此可能影響合并口服藥物的吸收。與治療指數(shù)窄的藥物、緩釋或腸溶藥物合用時，應(yīng)特別謹慎。
【藥物過量】
目前尚無人體過量使用本品的報道。對于超大劑量服藥的患者，應(yīng)采取洗胃和對癥治療等常規(guī)措施。
【貯藏】
常溫(10-30℃)保存。
【有效期】 12個月。
藏公網(wǎng)安備 54010202000276號
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