【產(chǎn)品名稱】依帕司他片

【商品名/商標】護佑/唐林

【規(guī)格】50mg*10片

【性狀】本品為棕色薄膜衣片，除去薄膜衣后顯桔紅色。

【功能主治/適應癥】糖尿病神經(jīng)性病變。

【用法用量】成人通常劑量每次50毫克(1片)，每日三次，于飯前口服。

【不良反應】1.過敏：偶見紅斑、水泡、皮疹、瘙癢。2.肝臟：偶見膽紅素、AST、ALT、r－GTP升高。3.消化系統(tǒng)：偶見腹瀉、惡心、嘔吐、腹痛、食欲不振、腹部脹滿感，胃部不適。4.腎臟：偶見肌酐升高。5.其他：極少見眩暈、頭暈、頸痛、乏力、思睡、浮腫、腫痛、四肢痛感、麻木、脫毛。

【注意事項】1.本品應在醫(yī)生指導下使用，藥品應放置在兒童不能接觸的地點，防止兒童誤食。 2.服用本品后，尿液可能出現(xiàn)褐紅色，此為正?，F(xiàn)象，因此在有些檢測項目中可能會受到影響。3.有過敏體質(zhì)史者慎用。4.如一旦出現(xiàn)過敏表現(xiàn)，應立即停藥，并進行適當處理。5.連續(xù)服用本品12周無效的患者應考慮改換其他的療法。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】目前尚無本品在孕婦的安全性資料，因此，孕婦在需要使用本品時應極為慎重，權衡其利弊后再決定是否使用本品。在動物試驗中表明本品可通過乳汁排泌，因此，哺乳期婦女應避免使用本品。

【藥理毒理】 藥理作用 依帕司他是一種可逆性的醛糖還原酶非競爭性抑制劑，對醛糖還原酶具有選擇性抑制作用。臨床研究表明，依帕司他能抑制糖尿病性外周神經(jīng)病變患者紅細胞中山梨醇的積累，與對照組比較能改善患者的自覺癥狀和神經(jīng)功能障礙。動物實驗表明依帕司他可顯著抑制糖尿病模型大鼠的坐骨神經(jīng)、紅細胞、視網(wǎng)膜中山梨醇的累積，提高其運動神經(jīng)傳導速度和自主神經(jīng)機能；在神經(jīng)形態(tài)學上，依帕司他可改善軸突流異常，增加其坐骨神經(jīng)中有髓神經(jīng)纖維密度、腓腸神經(jīng)髓鞘厚度、軸突面積、軸突圓柱率；另外，依帕司他也可改善模型動物坐骨神經(jīng)的血流并使其肌醇含量回升。 毒理研究 遺傳毒性：依帕司他Ames試驗、CHL染色體畸變試驗、小鼠骨髓細胞微核試驗結果均為陰性。 生殖毒性：大鼠灌胃給予依帕司他20、100、500mg/kg，一般生殖毒性試驗、致畸敏感期試驗和圍產(chǎn)期試驗未見異常；兔灌胃給藥20、100、250、500mg/kg，進行致畸敏感期毒性試驗，發(fā)現(xiàn)500mg/kg組流產(chǎn)及胎仔被完全吸收的發(fā)生率增加。尚未確定依帕司他在孕婦中的用藥安全性，只用在預期治療利益大于治療所帶來的危害時才可用于孕婦或可能懷孕的婦女。實驗表明依帕司他可經(jīng)大鼠乳汁分泌，故哺乳期婦女在服藥期間應停止授乳。 致癌作用：小鼠摻食法給予依帕司他300、800、2000ppm 18個月，大鼠摻食法給予依帕司他500、1500、5000ppm 24個月，未見致癌作用。

【藥代動力學】據(jù)文獻報道，健康成年人口服本品50毫克，1小時后達血藥濃度峰值(3.9μg/ml)。動物實驗證實本品主要分布消化道、肝臟及腎臟，24小時后約有8%經(jīng)尿道排除，80%左右是由糞排出體外。

【生產(chǎn)廠家】揚子江藥業(yè)集團南京海陵藥業(yè)有限公司

【批準文號】國藥準字H20040012

【生產(chǎn)地址】南京市棲霞區(qū)仙林大道9號

【條形碼】6933253900022