【產品名稱】糠酸莫米松鼻噴霧劑
【商品名/商標】內舒拿
【規(guī)格】0.05%*140撳
【性狀】糠酸莫米松鼻噴霧劑是一種定量手撳式噴霧裝置，內容物為白色或類白色混懸液。
【功能主治/適應癥】本品適用于治療成人、青少年和3至11歲兒童季節(jié)性或常發(fā)性鼻炎，對于曾有中至重度季節(jié)性過敏性鼻炎的患者，主張在花粉季節(jié)開始前2~4周用本品作預防性治療。
【用法用量】通常先手撳噴霧器6~7次作為啟動，直至看到均勻的噴霧，然后鼻腔給藥，每噴噴出糠酸莫米松混懸液約100mg，內含糠酸莫米松一水合物，相當于糠酸莫米松50μg，如果噴霧器停用14日以上，則在以后應用時應重新啟動。在每次用藥前充分振搖容器。成人（包括老年患者）和青年：用于預防和治療的常用推薦量為每側鼻孔2噴（每噴為50μg），一日1次（總量為200μg），癥狀被控制后，劑量可減至每側鼻孔1噴（100μg），即能維持療效。如果癥狀未被有效控制，可增劑量至每側鼻孔4噴（總量400μg），在癥狀控制后減小劑量。在首次給藥后12小時即能產生明顯的臨床效果。3至11歲兒童：常用推薦量為每側鼻孔1噴（每噴為500μg），一日1次（總量為100μg）
【不良反應】季節(jié)過敏性或常年性鼻炎：在臨床研究中報道與本品有關的局部不良反應（成人及青少年患者）包括鼻出血如明顯出血、帶血粘液和血斑（8%），咽炎（4%），鼻灼熱感（2%）及鼻部刺激感（2%），這些不良反應常見于使用皮質激素類鼻噴霧劑時。鼻出血一般具有自限性，同時程度較輕，與安慰劑（5%）相比發(fā)生率較高，但與陽性對照的皮質激素（15%）相比發(fā)生率接近或較低，其他反應均與安慰劑相當。
【禁忌】對本品中任何成份（活性成份：糠酸莫米松——水合物；非活性成份：纖維素、甘油、檸檬酸鈉二水合物，聚山梨酯80、苯扎氯銨、苯乙醇、純水）過敏者禁用。
【注意事項】對于涉及鼻粘膜的局部感染，在未經(jīng)處理時不應使用本品。由于皮質激素具有抑制傷口的作用，因而對于新近接受鼻部手術或受外傷的患者，在傷口愈合前不應使用鼻腔用皮質激素。使用本品治療12個月后未見鼻粘膜萎縮，同時糠酸莫米松可使鼻粘膜恢復至正常組織學表現(xiàn)。與任何一種藥物長期使用一樣，對于使用本品達數(shù)月或更長時間的患者，應定期檢查鼻粘膜，如果鼻咽部發(fā)生局部真菌感染，則應停止本品或需給予適當處理。持續(xù)存在鼻咽部刺激可能是停用本品的一項指征。對于活動性或靜止性呼吸道結核感染，未經(jīng)處理的真菌、細菌、全身性病毒感染或眼單純皰疹的患者慎用本品。長期使用本品后未見下丘腦垂體腎上腺皮質（HPA）軸受到抑制，但對于原先長期使用全身作用皮質激素而換用本品的患者，需仔細注意。這些患者可因停止使用全身用皮質激素而造成腎上腺功能不全，需經(jīng)數(shù)月后下丘腦垂體腎上腺皮質軸功能才得以恢復。如果這些患者出現(xiàn)腎上腺功能不全的癥狀和體征時，應恢復使用全身用皮質激素，并給予其它治療和采取適宜措施。在全身用皮質激素換用本品時，某些患者盡管鼻部癥狀有所緩解，但可發(fā)生全身用藥時皮質激素的停藥癥狀如關節(jié)（和/或）肌肉痛，乏力及抑郁，這時需鼓勵患者繼續(xù)使用本品。此外，全身用激素轉為鼻腔局部應用時亦可暴露出原先存在的過敏性疾病，如過敏性結膜炎和濕疹，這些病癥在全身用藥時受到抑制。接受皮質激素治療的患者，免疫功能可能受到抑制，故應警惕面臨某些感染（如水痘、麻疹）的危險，如果發(fā)生這種情況，必須得到醫(yī)生指導。在鼻腔內氣霧吸入皮質激素后，罕見報道鼻中隔穿孔或顱內壓升高的病例。
【藥物相互作用】本品與氯雷他定合用，對氯雷他定及其主要代謝物的血漿濃度未見明顯影響，未能檢出糠酸莫米松的血漿濃度，兩藥合用的耐受情況良好。
【藥理毒理】糠酸莫米松是一種局部用糖皮質激素，發(fā)揮局部抗炎作用的劑量并不引起全身作用。
【藥代動力學】1.吸收： 鼻噴霧單獨給藥后，盡管使用了較低定量檢測限（LOQ）（50pcg/mL）的靈敏分析方法，在成人及兒童受試者血漿中均未檢測出糠酸莫米松。2.分布： 糠酸莫米松5～500nl/mL濃度范圍內，體外蛋白結合率為98%～99%。3.代謝： 研究表明糠酸莫米松經(jīng)鼻部吸收及吞咽的所有藥物經(jīng)歷強代謝后代謝為多種代謝物。在血漿中未檢測出主要代謝物，在體外培養(yǎng)中，次要代謝物之一為6β-羥基-糠酸鹽。在人肝微粒體中，本品的代謝物受細胞色素P-450 3A4 （CYP3A4）的影響。4.清除： 靜脈給藥后，糠酸莫米松有效血漿清除半衰期是5.8小時。吸收的藥物大部分作為代謝物通過膽汁排泄，少數(shù)通過尿液排泄。5.特殊人群 對糠酸莫米松在腎損、肝損患者及不同年齡和不同性別患者中的藥代動力學，還未進行充分研究。
【生產廠家】比利時:Schering-Plough Labo N.V.
【批準文號】注冊證號 H20140100
【生產地址】Industriepark 30, 2220 Heist-op-den-Berg,Belgium
藏公網(wǎng)安備 54010202000276號
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