【產(chǎn)品名稱】鹽酸羅格列酮膠囊

【商品名/商標(biāo)】奧洛華/寧新寶

【規(guī)格】4mg*12粒

【主要成份】鹽酸羅格列酮。

【性狀】本品為硬膠囊，內(nèi)容物為白色或類白色顆粒和粉末。

【功能主治/適應(yīng)癥】用于2型糖尿病。

【用法用量】本品起始用量為4mg/日，每日1次，每次一粒。經(jīng)12周治療后，若空腹血糖控制不理想，可加量至8毫克/日，每日一次或分兩次服用(早、晚各1次)。本品可于空腹或進(jìn)餐時(shí)服用。

【不良反應(yīng)】據(jù)國外研究資料報(bào)道：在臨床試驗(yàn)中約4600名2型糖尿病患者接受馬來酸羅格列酮治療其中3300人治療達(dá)6個(gè)月以上2000人治療達(dá)12個(gè)月以上由于馬來酸羅格列酮與本品具有相同的活性成份國內(nèi)臨床研究表明兩者具有相似的安全性因此本品的不良反應(yīng)可參照馬來酸羅格列酮資料。

【禁忌】對(duì)本品過敏者肝腎功不全者妊娠哺乳期婦女以及18歲以下患者禁用。

【注意事項(xiàng)】鑒于羅格列酮僅在胰島素存在的條件下才可發(fā)揮作用，故本品不宜用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒患者。

【藥物相互作用】 1.經(jīng)細(xì)胞色素P450代謝的藥物：體外藥物代謝試驗(yàn)表明在臨床使用劑量下羅格列酮不抑制主要的P450酶體外試驗(yàn)資料證實(shí)羅格列酮主要通過CYP2C8代謝極少部分經(jīng)CYP2C9代謝；2.尼莫地平和口服避孕藥(炔雌醇和炔諾酮)主要經(jīng)CYP3A4途徑代謝因此與本品(4毫克每日2次)合用不會(huì)對(duì)上述二藥物產(chǎn)生具有臨床意義的藥代動(dòng)力學(xué)影響；3.格列本脲：對(duì)于服用格列本脲后病情穩(wěn)定的糖尿病患者本品(2毫克/次每日2次)與格列本脲(3.75毫克/日至10毫克/日)合用7天不會(huì)改變其24小時(shí)的平均穩(wěn)態(tài)血糖水平；4.二甲雙胍：對(duì)于健康受試者本品(2毫克/次每日2次)與二甲雙胍(500毫克/次每日2次)合用4天不會(huì)改變本品及二甲雙胍的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)；5.阿卡波糖：健康受試者服用阿卡波糖(100毫克/次每日3次)7天對(duì)單劑口服本品的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)無影響；6.地高辛：健康受試者連服本品(8毫克/次每日1次)14天對(duì)地高辛(0.375毫克/次每日1次)的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)無影響；7.華法林：連續(xù)服用本品對(duì)華法林對(duì)映體的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)無影響；8.乙醇：服用本品的2型糖尿病患者單次飲用中等量的乙醇不會(huì)增加其急性低血糖發(fā)生的危險(xiǎn)性；9.雷尼替?。航】凳茉囌叻美啄崽娑?150毫克/次每日2次)4天不會(huì)改變羅格列酮單劑口服或靜脈給藥的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)該結(jié)果表明胃腸道pH值升高不影響本品的口服吸收。

【藥物過量】目前尚缺乏人體藥物過量的資料。健康受試者單劑口服本品最高達(dá)20毫克，仍可很好耐受。一旦發(fā)生藥物過量，應(yīng)根據(jù)病人的臨床表現(xiàn)給予相應(yīng)的支持治療。

【藥代動(dòng)力學(xué)】據(jù)國外文獻(xiàn)資料報(bào)道，在治療劑量范圍內(nèi)，羅格列酮的血漿峰濃度(Cmax)與藥時(shí)曲線下面積?ˋUC）隨劑量增加而成比例增加，消除半衰期為3－4小時(shí)，與劑量無關(guān)。 吸收：羅格列酮的絕對(duì)生物利用度為99％.血藥濃度達(dá)峰時(shí)間(Tmax)為1小時(shí)。進(jìn)食不改變本品的AUC值，但可引起Cmax下降約28%及Tmax延遲至1.75小時(shí)，此改變無明顯臨床意義，故羅格列酮在空腹或進(jìn)餐時(shí)服用均可。分布：群體藥代動(dòng)力學(xué)表明，羅格列酮的平均口服分布容積(Vss/F)大約為17.6升(＋30%)。約99.8%的羅格列酮與血漿蛋白(主要是白蛋白)結(jié)合。代謝：羅格列酮可被完全代謝，無原形藥物從尿中排出，其主要代謝途徑為N－脫甲基和羥化后與硫酸和葡萄糖醛酸結(jié)合。由于在循環(huán)中所有代謝產(chǎn)物的活性均明顯弱于原形化合物，故對(duì)胰島素增敏作用甚微。 體外研究表明，羅格列酮主要經(jīng)P450同功酶CYP2C8代謝，經(jīng)CYP2C9代謝僅占很小部分。排泄：口服或靜脈給予｛14C｝馬來酸羅格列酮后，約64%從尿中排出，約23%從糞便中排出，｛14C｝相關(guān)物質(zhì)的血漿半衰期范圍為103－158小時(shí)。

【貯藏】遮光，密閉保存。

【有效期】24個(gè)月。

【生產(chǎn)廠家】江蘇黃河藥業(yè)股份有限公司

【批準(zhǔn)文號(hào)】國藥準(zhǔn)字H20052455

【生產(chǎn)地址】江蘇省阜寧經(jīng)濟(jì)開發(fā)區(qū)

【條形碼】6931317500416