【產(chǎn)品名稱】左氧氟沙星片
【商品名/商標(biāo)】可樂必妥
【規(guī)格】0.5g*4片
【主要成份】本品主要成份為左氧氟沙星。
【性狀】本品為淡粉色橢圓形薄膜衣片，除去薄膜衣后呈白色至淡黃色。
【功能主治/適應(yīng)癥】本品適用于敏感細(xì)菌引起的下列輕、中度感染；1．呼吸系統(tǒng)感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、彌漫性細(xì)支氣管炎、支氣管擴(kuò)張合并感染、肺炎、扁桃體炎（扁桃體周圍膿腫）；2．泌尿系統(tǒng)感染：腎盂腎炎、復(fù)雜性尿路感染等；3、生殖系統(tǒng)感染：急性前列腺炎、急性附睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎（疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑）；4、皮膚軟組織感染：傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管（結(jié)）炎、皮下膿腫、肛周膿腫等；5、腸道感染：細(xì)菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒；6、敗血癥、粒細(xì)胞減少及免疫功能低下。
【用法用量】口服，成人一次0.5g（1片），一日1次。
【不良反應(yīng)】1．胃腸道反應(yīng)：腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。2．中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。3．過敏反應(yīng)：皮疹、皮膚瘙癢，偶可發(fā)生滲出性多形性紅斑及血管神經(jīng)性水腫。光敏反應(yīng)較少見。4．偶可發(fā)生：(1)癲癇發(fā)作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。(2)血尿、發(fā)熱、皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn)。(3)靜脈炎。(4)結(jié)晶尿，多見于高劑量應(yīng)用時。(5)關(guān)節(jié)疼痛。5．少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細(xì)胞降低，多屬輕度，并呈一過性。
【禁忌】對喹諾酮類藥物過敏者、妊娠及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。
【注意事項(xiàng)】1.由于目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應(yīng)在給藥前留取尿培養(yǎng)標(biāo)本，參考細(xì)菌藥敏結(jié)果調(diào)整用藥。2.本品大劑量應(yīng)用或尿pH值在7以上時可發(fā)生結(jié)晶尿。為避免結(jié)晶尿的發(fā)生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。3．腎功能減退者，需根據(jù)腎功能調(diào)整給藥劑量。4．應(yīng)用本品時應(yīng)避免過度暴露于陽光，如發(fā)生光敏反應(yīng)或其他過敏癥狀需停藥。5．肝功能減退時，如屬重度（肝硬化腹水）可減少藥物清除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權(quán)衡利弊后應(yīng)用，并調(diào)整劑量。6．原有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應(yīng)避免應(yīng)用，有指征時需仔細(xì)權(quán)衡利弊后應(yīng)用。7．偶有用藥后跟踺炎或跟踺斷裂的報告，如有上述癥狀發(fā)生，須立即停藥，直至癥狀消失。
【藥物相互作用】1.尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度，導(dǎo)致結(jié)晶尿和腎毒性。2.喹諾酮類抗菌藥與茶堿類合用時可能由于與細(xì)胞色素P450結(jié)合部位的競爭性抑制，導(dǎo)致茶堿類的肝消除明顯減少，血消除半衰期(t1/2β)延長，血藥 濃度升高，出現(xiàn)茶堿中毒癥狀，如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等。本品對茶堿的代謝雖影響較小，但合用時仍應(yīng)測定茶堿類血藥濃度和調(diào)整劑量。3.本品與環(huán)孢素合用，可使環(huán)孢素的血藥濃度升高，必須監(jiān)測環(huán)孢素血濃度，并調(diào)整劑量。4.本品與抗凝藥華法林合用時雖對后者的抗凝作用增強(qiáng)較小，但合用時也應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測患者的凝血酶原時間。5.丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血濃度增高而產(chǎn)生毒性。6.本品可干擾咖啡因的代謝，從而導(dǎo)致咖啡因消除減少，血消除半衰期（t1/2β）延長，并可能產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性。7.含鋁、鎂的制酸藥、鐵劑均可減少本品的口服吸收，不宜合用。8.本品與非甾體類抗炎藥芬布芬合用時，偶有抽搐發(fā)生，因此不宜與芬布芬合用。9.本品與口服降血糖藥合用可能引起血糖失調(diào)，因此用藥過程中應(yīng)注意監(jiān)測血糖濃度，一旦發(fā)生低血糖時應(yīng)立即停用本品，并給予適當(dāng)處理。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】動物實(shí)驗(yàn)未證實(shí)喹諾酮類藥物有致畸作用，但對孕婦用藥進(jìn)行的研究尚無明確結(jié)論。鑒于本藥可引起未成年動物關(guān)節(jié)病變，故孕婦禁用，哺乳期婦女應(yīng)用本品時應(yīng)暫停哺乳。
【藥理毒理】本品為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的主要作用機(jī)制為抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶(細(xì)菌拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ)的活性，阻礙細(xì)菌DNA復(fù)制。 本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強(qiáng)的特點(diǎn)。對大多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌，如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不 動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭陰性細(xì)菌有較強(qiáng)的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌 等革蘭陽性菌和軍團(tuán)菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。 本品為氧氟沙星的左旋體，其體外抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍。其作用機(jī)制是通過抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶的活性，阻止細(xì)菌DNA的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。
【藥代動力學(xué)】口服后吸收完全，單劑量口服0.2g后，血藥峰濃度（Cmax）約為1.6mg/L，達(dá)峰時間（Tmax）約為1小時。血消除半衰期（t1/2β）約為6 小時。蛋白結(jié)合率約為30%～40%。本品吸收后廣泛分布至各組織、體液，在扁桃體、前列腺組織、痰液、淚液、婦女生殖道組織、皮膚和唾液等組織和體液中 的濃度與血藥濃度之比約在1.1～2.1之間。本品主要以原形自腎排泄，在體內(nèi)代謝甚少。口服48小時內(nèi)尿中排出量約為給藥量的80%～90%。本品以原 形自糞便中排出少量，給藥后72小時內(nèi)累積排出量少于給藥量的4%。
【生產(chǎn)廠家】第一三共制藥(北京)有限公司
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20040091
【生產(chǎn)地址】北京市北京經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)永昌中路5號
【條形碼】6930800007111
藏公網(wǎng)安備 54010202000276號
坐珠達(dá)西