【藥品名稱】
通用名稱：富馬酸比索洛爾片
商品名稱：康忻
英文名稱：Bisoprolol Fumarate Tablets
漢語拼音：Fumasuan Bisuoluo'er Pian
【成份】本品主要成分為富馬酸比索洛爾。
【性狀】本品為淡黃色心型刻痕薄膜衣片。
【適應癥】高血壓 ；冠心?。ㄐ慕g痛）。
伴有心室收縮功能減退（射血分數(shù)≤35%，根據(jù)超聲心動圖確定）的中度至重度慢性穩(wěn)定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵醫(yī)囑接受ACE抑制劑、利尿劑和選擇性使用強心甙類藥物治療。
【規(guī)格】5mg
【用法用量】對于所有適應癥：
應在造成并可以在進餐時服用本品。用水送服，不應咀嚼。
本品需按照醫(yī)生處方使用。（其余詳見說明書）
【不良反應】詳見說明書。
【禁忌】比索洛爾禁用于以下患者：
1.急性心衰或處于心衰失代償期需用靜注正性肌力藥物治療的患者 ；
2.心源性休克者 ；
3.二度或三度房室傳導阻滯者(無心臟起搏器) ；
4.病竇綜合征患者 ；
5.竇房阻滯者 ；
6.心動過緩者，治療開始時心率少于60次/分鐘 ；
7.血壓過低者(收縮壓低于100 mmHg) ；
8.嚴重支氣管哮喘或嚴重慢性肺梗阻的患者 ；
9.外周動脈阻塞型疾病晚期和雷諾氏綜合征患者 ；
10.未經(jīng)治療的嗜鉻細胞瘤患者 ；
11.代謝性酸中毒患者 ；
12.已知對比索洛爾及其衍生物或本品任何成分過敏的患者。
【注意事項】詳見說明書。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦：比索洛爾可能損害孕婦和/或胎兒/新生兒。一般情況下，β-腎上腺素受體拮抗劑能夠降低胎盤灌注，而胎盤灌注與發(fā)育遲緩、子宮內(nèi)死亡、吸收和早產(chǎn)有關 ；在胎兒和新生兒，可能發(fā)生低血糖和心動過緩等不良反應。如果必須使用β-腎上腺素受體阻滯劑，選擇性的β1-腎上腺素受體阻滯劑較為理想。除非明確了必須使用，否則孕婦不能應用比索洛爾。如果必須應用比索洛爾進行治療，應該監(jiān)測子宮胎盤血流量和胎兒的生長情況。一旦發(fā)現(xiàn)對孕婦和胎兒產(chǎn)生有害的作用，應該選擇其它的治療方法。必須對新生兒進行嚴密監(jiān)測，出生后的前3天最容易發(fā)生低血糖和心動過緩等癥狀。
哺乳期婦女 ：本品是否經(jīng)人乳排泄尚不清楚，因此，不建議哺乳期婦女應用比索洛爾進行治療。
【兒童用藥】尚無兒科患者應用比索洛爾的經(jīng)驗，因此本品不能用于兒童。
【老年用藥】不需要調(diào)整劑量。
【藥物相互作用】詳見說明書。
【藥物過量】β-腎上腺素受體拈抗劑最常見的藥物過敏反應為心動過緩，低血壓、支氣管哮喘，急性心功能不全和低血塘。目前僅有少數(shù)比索洛爾藥物過址（最大2000mg）的報道，患者出現(xiàn)心動過緩和/或低血壓，所有的病人均恢復。對單次高劑量比索洛爾敏感性的個體差異很大。
通常發(fā)生藥物過量，應該及時停藥并給予支持性的對癥治療。有限的資料表明比索洛爾很難被透析除去?；陬A期的藥理學作用和其他β-受體阻滯劑的經(jīng)驗，當臨床需要時可以考慮以下處理方法：
心動過緩：靜注阿托品。如果效果不好，可以小心給予異丙腎上腺素或其他正性變時性藥物。有些情況下，應通過靜脈植入心臟起搏器。
低血壓：應靜脈補充液體及應用血管升壓藥物，靜注高血糖素有益。
房室傳導阻滯（二度或三度）：應細心監(jiān)護患者，適當靜注異丙腎上腺泰或通過靜脈植入心臟起搏器。
急性心力衰竭加劇：靜注利尿劑、正性肌力藥物及擴血管藥物。
支氣管痙攣：應用支氣管擴張劑進行治療。如異丙腎上腺素，β2-擬交感神經(jīng)藥物和/或氨茶堿。
低血糖：靜注葡萄糖。
【臨床試驗】詳見說明書。
【藥理毒理】
1.藥理學：
比索洛爾是一種高選擇性的β1-腎上腺受體拮抗劑，無內(nèi)在擬交感活性和膜穩(wěn)定活性。比索洛爾對支氣管和血管平滑肌的β1-受體有高親和力，對支氣管和血管平滑肌和調(diào)節(jié)代謝的β2-受體僅有很低的親和力。因此，比索洛爾通常不會影響呼吸道阻力和β2-受體調(diào)節(jié)的代謝效應。比索洛爾在超出治療劑量時仍具有βl-受體選擇性作用。
對照的臨床研究表明，每天10mg劑量的比索洛爾與每天100mg阿替洛爾，100mg美托洛爾或160mg普萘洛爾的效果相當。
比索洛爾無明顯的負性肌力效應。
口服比索洛爾3—4小時后達到最大放應。由于半衰期為10—12小時，比索洛爾的效應可以持續(xù)24小時。比索洛爾通常征2周后達到最大抗高血壓效應。
比索洛爾通過阻滯心臟β-受體而降低機體對交感腎上腺素能活性的反應，引起心率減慢，心肌收縮力降低，從而降低心肌耗氧量，對冠心病引起的心絞痛有益。
急性服用比索洛爾降低心率和搏出量，從而降低心輸出量和耗氧量。長期服用比索洛爾，可以降低開始服藥時增強的外周阻力。另外β-受體阻滯劑也可通過降低血漿腎素活性而降低血壓。
2.毒理學：
動物急性毒性、短期毒性（4周）和長期毒性（長達12個月）研究表明，比索洛爾無特異的和不可逆的器官和組織損傷，即比索洛爾特定劑量下沒有表現(xiàn)出毒性。沒有發(fā)現(xiàn)細胞毒性，致突變活性和致癌性。
大鼠的生殖毒性研究表明，比索洛爾不影響大鼠的生殖能力和一般生殖行為。
【藥代動力學】比索洛爾從胃腸道幾乎完全被吸收（>90%）。由于肝臟首過效應很?。?lt;10%），故其表現(xiàn)出高達約90%的生物利用度。比索洛爾的血漿蛋白結合率約為30%，分布容積為3.5升/公斤，總清除率約為15升/小時。每天1次約藥后血漿半衰期為10-12小時，在血漿中可維持24小時。
比索洛爾通過兩條途徑從體內(nèi)排出，50%通過肝臟代謝為無活性的代謝產(chǎn)物然后從腎臟排出，剩余50%以原形藥的形式從腎臟排出。由于藥物從腎臟和肝臟清除的比例相同，輕-中度肝、腎臟功能異?；颊卟恍枰M行劑量調(diào)整。對于慢性穩(wěn)定性心力衰竭伴有肝功能受損或腎功能不全患者的藥代動力學尚無研究。比索洛爾的動力學為線性，與年齡無關。
與健康志愿者比較，慢性心衰患者(NYHA Ш級)的血漿比索洛爾水平較高，半衰期延長。每天口服10 mg后達穩(wěn)態(tài)時的最大血漿濃度為64±21 ng／mL，半衰期為17±5小時。
【貯藏】30℃以下保存。
【包裝】鋁塑包裝，10片/盒。
【有效期】24個月
【批準文號】注冊證號H20160474
【生產(chǎn)企業(yè)】Merck KGaA
【分包裝企業(yè)】默克制藥(江蘇)有限公司
藏公網(wǎng)安備 54010202000276號
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