【藥品名稱】
通用名稱：琥珀酸美托洛爾緩釋片
商品名稱：倍他樂(lè)克
英文名稱：Metoprolol Succinate Sustained-release Tablets
漢語(yǔ)拼音：Huposuan Meituoluoer Huanshipian
【成份】本品主要成份為琥珀酸美托洛爾。
【性狀】本品為白色或類白色薄膜衣片。除去包衣后顯白色。
【適應(yīng)癥】高血壓。心絞痛。伴有左心室收縮功能異常的癥狀穩(wěn)定的慢性心力衰竭。
【規(guī)格】以琥珀酸美托洛爾計(jì)：47.5mg（相當(dāng)于酒石酸美托洛爾50mg ）
【用法用量】
口服，一天一次，最好在早晨服用，可掰開(kāi)服用，但不能咀嚼或壓碎，服用時(shí)應(yīng)該用至少半杯液體送服。同時(shí)攝入食物不影響其生物利用度。
劑量應(yīng)個(gè)體化，以避免心動(dòng)過(guò)緩的發(fā)生。
下列是有效的用藥指導(dǎo) ：
高血壓 ：47.5-95 mg，一日一次。服用95 mg無(wú)效的患者可合用其它抗高血壓藥，最好是利尿劑和二氫吡啶類的鈣拮抗劑，或者增加劑量。
心絞痛 ：95-190 mg，一日一次。需要時(shí)可合用硝酸酯類藥物或增加劑量。
在癥狀穩(wěn)定的心力衰竭中，與血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑、利尿劑、也許還有洋地黃類藥物聯(lián)合治療。
患者患有穩(wěn)定性慢性心力衰竭，至少在最近6周未發(fā)生過(guò)急性心力衰竭，且至少在近2周未改變基本的治療 。
用β受體阻滯劑治療心力衰竭有時(shí)會(huì)引起暫時(shí)的癥狀惡化。在某些病例，可以繼續(xù)治療或減少用量，而在另一些病例，可能需要停止治療。對(duì)于嚴(yán)重心力衰竭(NYHA IV)患者，只能由那些對(duì)心力衰竭治療特別訓(xùn)練有素的醫(yī)生決定是否開(kāi)始用琥珀酸美托洛爾緩釋片治療。
心功能II級(jí)的穩(wěn)定性心力衰竭患者的用量
治療起始的二周內(nèi)，推薦的起始用量為23.75 mg，一日一次。二周后，劑量可增至47.5 mg，一日一次。此后，每二周劑量可加倍。長(zhǎng)期治療的目標(biāo)用量為190 mg，一日一次。
心功能III-IV級(jí)的穩(wěn)定性心力衰竭患者的用量
推薦的起始用量為11.875 mg（23.75 mg片的半片），一日一次。劑量應(yīng)個(gè)體化，在增加劑量過(guò)程中應(yīng)密切觀察患者，因?yàn)槟承┗颊叩男牧λソ甙Y狀可能會(huì)加重。1-2周后，劑量可加至23.75 mg，一日一次。再過(guò)2周后，劑量可增至47.5 mg，一日一次。對(duì)于那些能耐受更高劑量的患者，每2周可將劑量加倍，最大可至190 mg，一日一次。
對(duì)低血壓和（或）心動(dòng)過(guò)緩的患者，可能需要減少所合用藥物量或減少本品的劑量。開(kāi)始的低血壓不一定意味著在長(zhǎng)期治療中患者不能耐受本品的用量，但必須在病情穩(wěn)定后才能增加劑量。其他注意事項(xiàng)包括可能需要增加對(duì)腎功能的監(jiān)測(cè)。
腎功能損害：腎功能對(duì)清除率無(wú)明顯影響，因此腎功能損害患者無(wú)需調(diào)整劑量。
肝功能損害：通常肝硬化患者所用琥珀酸美托洛爾的劑量與肝功能正常者相同。僅在肝功能損害非常嚴(yán)重（如旁路手術(shù)患者）時(shí)才需考慮減少劑量。
【不良反應(yīng)】不良反應(yīng)的發(fā)生率約為10%，通常與劑量有關(guān)。（詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)表格）
偶有關(guān)節(jié)痛、肝炎、肌肉疼痛性痙攣、口干、結(jié)膜炎樣癥狀、鼻炎和注意力損害以及在伴有血管疾病的患者中出現(xiàn)壞疽的病例報(bào)道。
【禁忌】心源性休克。病態(tài)竇房結(jié)綜合征。II、III度房室傳導(dǎo)阻滯。不穩(wěn)定的、失代償性心力衰竭患者（肺水腫、低灌注或低血壓），持續(xù)地或間歇地接受β受體激動(dòng)劑正變力性治療的患者。有癥狀的心動(dòng)過(guò)緩或低血壓。本品不可給予心率<45次/分、P-Q間期>0.24秒或收縮壓<100 mmHg的懷疑急性心肌梗死的患者。心力衰竭適應(yīng)癥患者，如果其平臥位收縮壓在多次測(cè)量時(shí)均低于100 mmHg，在開(kāi)始治療前應(yīng)對(duì)其是否適用本品進(jìn)行重新評(píng)估。伴有壞疽危險(xiǎn)的嚴(yán)重外周血管疾病患者。對(duì)本品中任何成份或其它β受體阻滯劑過(guò)敏者。
【注意事項(xiàng)】
1.美托洛爾可能使外周血管循環(huán)障礙疾病的癥狀如間歇性跛行加重。對(duì)嚴(yán)重的腎功能損害、伴代謝性酸中毒的各種急癥，及合用洋地黃時(shí)，必須慎重。
2.患變異型(Prinzmetal氏)心絞痛的患者，在使用β受體阻滯劑后可能會(huì)由于α受體介導(dǎo)的冠狀血管收縮而導(dǎo)致心絞痛發(fā)作的頻度和程度加重。因此，非選擇性β－受體阻滯劑不能用于此類患者。選擇性β1受體阻滯劑在使用時(shí)也必須慎重。
3.對(duì)支氣管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，應(yīng)同時(shí)給予足夠的擴(kuò)支氣管治療，β2受體激動(dòng)劑的劑量可能需要增加。
4.美托洛爾的治療對(duì)糖代謝的影響或掩蓋低血糖的危險(xiǎn)低于非選擇性β受體阻滯劑。
5.在罕見(jiàn)的情況下，原有的中度房室傳導(dǎo)異常加重（很可能導(dǎo)致房室阻滯）。
β受體阻滯劑的治療可能會(huì)妨礙對(duì)過(guò)敏反應(yīng)的治療，常規(guī)劑量的腎上腺素治療并不總能得到預(yù)期的療效。嗜鉻細(xì)胞瘤患者若使用琥珀酸美托洛爾，應(yīng)考慮合并使用α受體阻滯劑。
6.在嚴(yán)重的癥狀穩(wěn)定性心力衰竭（心功能NYHA IV）患者中，有關(guān)本品的有效性/安全性的臨床對(duì)照研究資料有限，因此，這類患者的治療只能由經(jīng)驗(yàn)豐富且訓(xùn)練有素的醫(yī)生來(lái)開(kāi)始。
7.心力衰竭的臨床研究通常剔除了那些伴有急性心肌梗死和不穩(wěn)定型心絞痛的有癥狀心力衰竭患者，因此急性心肌梗死合并心力衰竭時(shí)，本品治療的有效性/安全性資料仍然缺乏。本品禁用于癥狀不穩(wěn)定的、失代償?shù)男牧λソ摺?/div>
8.突然撤除β受體阻滯劑是危險(xiǎn)的，特別是在高危病人，可能會(huì)使慢性心力衰竭病情惡化并增加心肌梗死和猝死的危險(xiǎn)。因此，本品應(yīng)盡可能逐步撤藥，整個(gè)撤藥過(guò)程至少用二周時(shí)間，每次劑量減半，直至最后減至半片23.75mg片劑，停藥前最后的劑量至少給4天。若出現(xiàn)癥狀，建議更緩慢地撤藥。若手術(shù)前要停用本品，必須至少在48小時(shí)前停藥，除非有特殊情況，如甲狀腺毒癥和嗜鉻細(xì)胞瘤。
9.運(yùn)動(dòng)員慎用。
10.對(duì)駕駛汽車(chē)和操作機(jī)械的影響：在用本品治療過(guò)程中可能會(huì)發(fā)生眩暈和疲勞，因此在需要集中注意力時(shí)，如駕駛和操作機(jī)械時(shí)應(yīng)慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.妊娠：β受體阻滯劑可引起胎兒或新生兒的心動(dòng)過(guò)緩。因此在妊娠最后3個(gè)月以及分娩前后，使用β受體阻滯劑時(shí)應(yīng)考慮到上述危險(xiǎn)性。
2.哺乳期婦女：美托洛爾可進(jìn)入乳汁，但在治療劑量下不大可能會(huì)危及嬰兒。
【兒童用藥】?jī)和褂帽酒返慕?jīng)驗(yàn)有限。
【老年用藥】無(wú)需調(diào)整劑量。
【藥物相互作用】詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。
【藥物過(guò)量】
1.毒性：美托洛爾7.5 g引起成人致死性中毒。一例5歲兒童誤服100 mg經(jīng)洗胃后無(wú)任何癥狀。12歲兒童給予450 mg引起中度中毒，成人給予1.4 g引起中度中毒、給予2.5 g引起重度中毒、給予7.5 g引起極重度中毒。
2.癥狀：心血管系統(tǒng)癥狀最為顯著，但某些病例，特別是兒童和年輕患者，可能以中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀和呼吸抑制為主要表現(xiàn)。主要的中毒癥狀有心動(dòng)過(guò)緩、I-III度房室傳導(dǎo)阻滯、心搏停止、血壓下降、外周循環(huán)灌注不良、心功能不全、心源性休克、呼吸抑制和窒息。其他癥狀包括疲乏、精神錯(cuò)亂、神志喪失、頻細(xì)震顫、痙攣、出汗、感覺(jué)異常、支氣管痙攣、惡心、嘔吐、可能有食管痙攣、低血糖（兒童特別容易發(fā)生）或高血糖癥、高鉀血癥，對(duì)腎臟的影響，以及一過(guò)性肌無(wú)力綜合征。
2.治療：診斷明確者，給予洗胃和活性炭，并嚴(yán)密觀察病情變化。注意！為減少迷走神經(jīng)刺激的危險(xiǎn)，洗胃前應(yīng)先靜脈給予阿托品（成人0.25-0.5 mg，兒童10-20 ug/kg）。有指征時(shí)，進(jìn)行氣管內(nèi)插管和呼吸支持治療。給予適當(dāng)?shù)娜萘刻娲委?，輸注葡萄糖，監(jiān)測(cè)心電圖。阿托品1.0-2.0 mg靜脈注射，必要時(shí)可重復(fù)注射（主要控制迷走神經(jīng)癥狀）。對(duì)心肌功能抑制的患者，可滴注多巴酚丁胺或多巴胺，葡乳醛酸鈣（9 mg/mL）10-20 mL。另一種替代方法是胰高血糖素50-150 μg/kg，1分鐘內(nèi)靜脈注射，繼以靜脈滴注，或用氨力農(nóng)。部分患者加用腎上腺素有效。QRS波增寬和心律失常的患者，可輸注氯化鈉或碳酸氫鈉?？赡苄枰惭b心臟起搏器。對(duì)心搏驟停的患者，有時(shí)需要長(zhǎng)達(dá)數(shù)小時(shí)的復(fù)蘇搶救。治療支氣管痙攣時(shí)，可使用特布他林（注射或吸入）。此外，進(jìn)行對(duì)癥治療。
【藥理毒理】詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。
【藥代動(dòng)力學(xué)】本品由琥珀酸美托洛爾微囊化的顆粒組成 ；每個(gè)顆粒是一個(gè)獨(dú)立的貯庫(kù)單位。每個(gè)顆粒用聚合物薄膜包裹，以控制藥物的釋放速度。藥片接觸液體后快速崩解，顆粒分散于胃腸道巨大的表面上，藥物的釋放不受周?chē)后wpH值的影響，以幾乎恒定的速度釋放約20小時(shí)。該劑型的血藥濃度平穩(wěn)，作用超過(guò)24小時(shí)。
本品口服后吸收完全，藥物吸收發(fā)生在整個(gè)胃腸道，包括結(jié)腸。本品的生物利用度為30%-40%。美托洛爾在肝臟代謝，3個(gè)主要的代謝物已被確定，均無(wú)有臨床意義的β－受體阻滯作用。約5%的美托洛爾以原形由腎排泄，其余的均被代謝。
【貯藏】遮光，密封保存。
【包裝】鋁塑包裝，7片/板×4板/盒
【有效期】36個(gè)月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字J20150044
【生產(chǎn)企業(yè)】阿斯利康制藥有限公司
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