【產(chǎn)品名稱】富馬酸依美斯汀滴眼液
【商品名/商標(biāo)】埃美丁
【規(guī)格】5ml:2.5mg
【主要成份】富馬酸依美斯汀。
【性狀】本品無色至微黃色澄明液體
【功能主治/適應(yīng)癥】富馬酸依美斯汀滴眼液(埃美丁)可用于暫時(shí)緩解過敏性結(jié)膜炎的體征和癥狀。
【用法用量】推薦量為患眼每次1滴每日2次，如需要可增加到每日4次。
【不良反應(yīng)】在持續(xù)42天的臨床對照試驗(yàn)中，最常見的不良反應(yīng)是頭疼（11％），小于5％的患者出現(xiàn)下列并發(fā)癥：異夢乏力，怪味，視物模糊，眼部灼熱或刺痛角膜，浸潤角膜著染皮炎不適，眼干異物感，充血角膜炎瘙癢，鼻炎，鼻竇炎和流淚，有些表現(xiàn)與疾病本身的癥狀相似。
【禁忌】對于富馬酸依美斯汀和本品中的任何物質(zhì)過敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】警 告：埃美丁TM只用于眼部滴用，不能用于注射或口服?；颊唔氈簽榉乐刮廴舅幤靠诤退幰海灰顾幤靠诮佑|眼瞼和眼周部位。不用時(shí)應(yīng)將藥瓶口擰緊。如果藥液變色，請勿再使用。配戴隱形眼鏡的患者，如果眼部充血，用埃美丁TM治療期間建議其不要配戴隱形眼鏡，因?yàn)榘Ｃ蓝M中的防腐劑苯扎氯銨可被軟隱形眼鏡 吸收。戴用軟隱形眼鏡而且眼部不充血的患者，在滴藥至少10分鐘后才能重新戴用隱形眼鏡。不能應(yīng)用埃美丁TM治療由隱形眼鏡引起的眼部刺激癥狀。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠期婦女及哺乳期婦女用藥 ： 妊 娠：妊娠類別B：在大鼠和兔子對富馬酸依美斯汀進(jìn)行了致畸及圍產(chǎn)期和圍產(chǎn)后的研究。在人眼最大用藥量的15,000倍水平，富馬酸依美斯汀沒有顯示出致畸 作用，對圍產(chǎn)期和圍產(chǎn)后的新生兒發(fā)育也沒有作用。但使用人眼最大用藥量的70,000倍時(shí)，富馬酸依美斯汀增加了大鼠體表、內(nèi)臟和骨骼畸形的發(fā)生率。在孕 婦中還沒有進(jìn)行恰當(dāng)?shù)?、?yán)格對照的試驗(yàn)。由于動物研究的結(jié)果并不總是能預(yù)計(jì)人的反應(yīng)，因此只有明確需要時(shí)才能給孕婦使用本品。哺乳期婦女：給大鼠口服依美 斯汀后，在乳汁中發(fā)現(xiàn)藥品。目前尚不清楚眼部滴用后，是否有足夠量的全身吸收。
【老年患者用藥】尚未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)切勿可參考文獻(xiàn)。
【藥理毒理】依美斯汀是一種相對選擇性的組胺H1受體拮抗劑。依美斯汀對組胺受體親和力的體外試驗(yàn)表明，它對組胺H1受體具有相對選擇性的作用（H1：Ki=1.3 nM，H2：Ki= 49，067 nM，H3：Ki=12，430 nM)。體內(nèi)研究表明，本品對組胺引起的結(jié)膜血管滲透性的改變存在著濃度相關(guān)的抑制關(guān)系。依美斯汀對腎上腺素能受體、多巴胺受體和5-羥色胺受體沒有作 用。致癌作用、致突變和對生育功能的損害 ：分別給小鼠和大鼠口服超過50公斤體重的成人眼部滴用富馬酸依美斯汀最大推薦量0.002 mg/kg/天的80，000及26，000倍的藥品，沒有顯示出在動物生存期間有致癌作用。沒有進(jìn)行更大劑量的試驗(yàn)。在體外細(xì)菌回復(fù)突變(Ames)試 驗(yàn)、改良Ames試驗(yàn)、哺乳動物染色體畸變試驗(yàn)、哺乳動物正向突變試驗(yàn)、哺乳動物DNA修復(fù)合成試驗(yàn)和體內(nèi)哺乳動物姊妹染色體交換試驗(yàn)以及小鼠微核試驗(yàn) 中，都沒有顯示出富馬酸依美斯汀有誘發(fā)突變的作用。
【藥物過量】有報(bào)道每天口服本品15ml相當(dāng)于75mg，可引起瞌睡和不適。對用藥過量的病例，可采用對癥和支持療法。
【藥代動力學(xué)】在 人眼中滴用依美斯汀后，只有少量被全身吸收。在10例健康志愿者的研究中，雙眼滴用0.05%依美斯汀，每日2次，持續(xù)15天，藥物原形的血漿濃度一般低 于可測試值(〈0.6ng/ml)?？蓽y量的樣本中，依美斯汀的量為0.30至0.49ng/ml?？诜烂浪雇『笱獫{半衰期為3至4小時(shí)?？诜?4小 時(shí)，口服劑量的44%可在尿中發(fā)現(xiàn)，但只有3.6%以原形排出。兩種主要代謝產(chǎn)物5－和6－羥依美斯汀可以游離和結(jié)合的形式從尿中排出。另外還可產(chǎn)生少量 5－和6－羥依美斯汀的51－氧化類似物及氧化氮(N-oxide)。
【貯藏】保存于4～30℃。遠(yuǎn)離兒童，開蓋一個月后應(yīng)丟棄。
【有效期】24個月。
【生產(chǎn)廠家】比利時(shí)S.A. Alcon Couvreur N.V.
【批準(zhǔn)文號】注冊證號 H20140975
【生產(chǎn)地址】比利時(shí)Rijksweg 14, B-2870, Puurs